分子接着剤:競合情勢(2026年)
Molecular Glues - Competitive landscape, 2026
- 発行
- DelveInsight
- 発行日
- ページ情報
- 英文 450 Pages
- 納期
- 2~10営業日
- 商品コード
- 2167062
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概要
対象地域:
- 世界規模
分子接着剤:理解
分子接着剤:概要
分子接着剤(MG)は、タンパク質間の相互作用を調節し、タンパク質間の複合体を安定化させたり、新たな複合体を誘導したりする、小型で通常は一価の分子からなる独自の分類群です。特に注目すべきは、これらが、従来「創薬不可能」と見なされていた標的タンパク質をE3ユビキチンリガーゼにリクルートし、そのユビキチン化およびその後のプロテアソームを介した分解を誘導する点です。酵素機能を阻害する従来の阻害剤とは異なり、MGは近接誘導メカニズムを通じて作用し、非酵素性タンパク質や足場タンパク質の調節を可能にし、細胞内のタンパク質ネットワークを再構築します。
分子接着剤とは、通常は強く相互作用しない2つのタンパク質間の相互作用を誘導または安定化させることで作用する低分子化合物です。これらの化合物は「接着剤」として機能し、標的タンパク質を別のタンパク質(多くの場合、E3ユビキチンリガーゼ)に近接させ、その結果、標的タンパク質のユビキチン化およびその後のプロテアソームによる分解をもたらします。場合によっては、分子接着剤は既存のタンパク質間相互作用を安定化させ、細胞内のシグナル伝達経路を調節することもあります。
分子接着剤は、ユビキチン・プロテアソーム系を通じて疾患を引き起こすタンパク質を選択的に除去する標的タンパク質分解(TPD)における重要な治療法です。標的タンパク質とE3ユビキチンリガーゼとの相互作用を促進することで、タンパク質の阻害ではなく分解を誘導し、従来は薬物標的化が困難だったタンパク質へのアプローチを可能にし、複数の疾患における治療の可能性を広げています。
分子接着剤は、タンパク質間相互作用を調節し、タンパク質の機能を選択的に制御する能力を持つため、幅広い治療応用が期待されています。標的タンパク質分解を通じたがん治療において広く研究が進められているほか、炎症性疾患、神経変性疾患、遺伝性疾患においてもその可能性が示されています。従来は薬物標的化が困難とされていたタンパク質への標的化を可能にすることで、分子接着剤は精密医療および次世代創薬に向けた有望なアプローチを提供しています。
分子接着剤は、従来の治療薬に比べていくつかの重要な利点があります。従来の結合ポケットを持たない転写因子などの「創薬困難な」タンパク質を標的とすることができ、創薬可能なプロテオームを大幅に拡大します。標準的な阻害剤とは異なり、分子接着剤は触媒的な作用機序により、単一の分子が複数の標的タンパク質の分解を媒介できるため、低用量でも高い効力を発揮します。また、PROTACなどの二機能性分解剤に比べて分子サイズが小さいため、細胞透過性や経口バイオアベイラビリティに優れており、創薬候補としてより有望視されています。
分析概要:
- 2026年4月、Amphista Therapeutics社は、AACR 2026年次総会において、SMARCA2およびTEADを標的とする同社の「分子接着剤・デグラダー」プログラムに関する新たな前臨床データを発表しました。同社は、DCAF16やFBXO22を含む新規のE3リガーゼ動員メカニズムを介した、強力かつ選択的な標的タンパク質分解について報告するとともに、TEADプログラムに関する初の詳細データも公表しました。
- 2026年4月、ネオモーフ社は、米国がん研究協会(AACR)2026年の年次総会において、同社の「分子接着剤・デグラダー」パイプラインに関する新たなデータを発表すると発表しました。この発表では、明細胞型腎細胞がん(ccRCC)を対象に開発中の、ファースト・イン・クラスのARNT(HIF-1B)標的型「分子接着剤・デグラダー」であるNEO-811の進捗状況が強調されました。
- 2026年3月、SEED Therapeutics社は、2026年AACR年次総会において、RBM39を標的とする分子接着剤デグレーダー・プログラムの抗がん活性を示す新たな前臨床データを発表すると発表しました。この発表では、RBM39デグレーダーが神経芽細胞腫に対して強力な活性を示すことに焦点を当てるとともに、MYCおよびCDKN2A/Bを潜在的な反応バイオマーカーとして特定しています。このデータは、SEED社の分子接着剤デグレーダープラットフォームと、選択的タンパク質分解アプローチを通じて、これまで薬剤化が困難とされていたタンパク質を標的とする同社の腫瘍学応用戦略をさらに裏付けるものです。
- 2025年12月、Degron Therapeutics社は、同社初のHuR(ヒト抗原R)を標的とする分子接着剤・デグラダーであるDEG6498について、2025年11月に中国で実施された初のヒト対象第I相臨床試験「DEG6498-ONC-2401」において、最初の被験者への投与に成功したと発表しました。
- 2025年12月、Gluetacs Therapeutics社は、GT919の第II相臨床試験において、最初の被験者の登録に成功したと発表しました。GT919は、再発または難治性のPOEMS症候群の治療薬として評価されている、同社が独自に開発した高選択性の経口分子接着剤分解剤(MGD)です。
- 2025年8月、Seed Therapeutics, Inc.は、米国食品医薬品局(FDA)がST-01156に関する治験薬申請(IND)を承認したと発表しました。この承認により、RBM39依存性について説得力のある前臨床的証拠が得られている複数のがん種を優先し、進行性固形がんおよび血液悪性腫瘍の患者を対象とした、ヒト初となる第I相臨床試験を開始することが可能となりました。最初の患者への投与は、2026年第1四半期に行われる見込みです。
- 2025年8月、ゼノバ社は、米国を拠点とするバイオテクノロジー企業であるラパフシン・ファーマシューティカルズ社と、革新的な非分解性分子接着剤医薬品の開発を共同で推進するための戦略的提携を発表しました。
- 2025年6月、Revolution Medicines社は、同社のRAS(ON)阻害剤ポートフォリオの開発、商業化、および事業活動を支援するため、Royalty Pharma社と最大20億米ドル規模の資金調達契約を締結しました。本契約に基づき、Revolution Medicines社は、米国および国際市場における自社製品の世界の開発および商業化について、完全な管理権を維持します。
- 2025年6月、レボリューション・メディシンス社は、同社のRAS(ON)多選択性阻害剤である「ダラクソンラシブ」について、KRAS G12変異を有する既治療の転移性膵臓腺がん(PDAC)患者を対象に、米国食品医薬品局(FDA)からブレークスルー・セラピー指定を受けたことを発表しました。
- 2025年5月、キャプター・セラピューティクス社(Captor Therapeutics S.A.)は、肝細胞がん(HCC)の治療に革命をもたらす可能性のある臨床試験を開始したと発表しました。この第I相臨床試験は、スペイン、ドイツ、フランスの19の欧州の医療機関で開始されました。本試験は、グローバル企業であるICON社との共同で実施されています。著名なバルセロナ肝臓がんクリニック(BCLC)において、最初の患者に薬剤候補「CT-01」の投与が行われました。
分子接着剤:企業プロファイルおよび製品概要(市販治療薬)
1.企業概要:ブリストル・マイヤーズ・スクイブ
ブリストル・マイヤーズ・スクイブは、1989年にブリストル・マイヤーズ社とスクイブ・コーポレーションが合併して設立された世界のバイオ医薬品企業です。ニューヨークに本社を置く同社は、腫瘍学、血液学、免疫学、循環器、神経科学といった治療領域における重篤な疾患を対象に、革新的な医薬品の発見、開発、提供に注力しています。ブリストル・マイヤーズ・スクイブ社は、標的タンパク質分解、細胞療法、精密医療といった最先端のプラットフォームを活用し、画期的な治療法の進展を目指しています。同社は「分子接着剤」治療薬分野における主要企業として台頭しており、セレブロンを介したタンパク質分解剤を開発するとともに、社内研究プログラムや戦略的提携を通じて、次世代の標的タンパク質分解技術を推進しています。
製品概要:ポマリスト
POMALYSTは、多発性骨髄腫の治療に用いられる処方薬です。プロテアソーム阻害剤を含む少なくとも2種類の多発性骨髄腫治療薬を過去に投与されたことがあり、かつ治療中または前回の治療終了後60日以内に病状が悪化した成人患者に対し、デキサメタゾンと併用して投与されます。POMALYSTが小児において安全かつ有効であるかどうかは不明です。
2.企業概要:ブリストル・マイヤーズスクイブ
ブリストル・マイヤーズスクイブ社は、重篤な疾患を抱える患者様へ革新的な医薬品の発見、開発、提供に注力する世界のバイオ医薬品企業です。ニューヨーク市に本社を置く同社は、腫瘍学、免疫学、心血管疾患、線維症などの分野を専門としています。広範な研究開発活動を通じて、ブリストル・マイヤーズスクイブ社は、未充足の医療ニーズに応え、世界中の患者様の生活の質を向上させることを目指しています。同社は、さまざまなパートナーと協力し、最先端の科学的手法を活用して、治療薬のパイプラインを推進しています。
製品概要:REVLIMID
REVLIMID(R)(レナリドミド)は、多発性骨髄腫(MM)の成人患者に対し、デキサメタゾンとの併用療法として、あるいは自家造血幹細胞移植(自身の幹細胞を用いる幹細胞移植の一種)後の維持療法として使用される処方薬です。REVLIMIDは、対照臨床試験の参加者でない限り、慢性リンパ性白血病(CLL)の患者の治療には使用しないでください。REVLIMIDが小児において安全かつ有効であるかどうかは不明です。また、この治療法は、濾胞性リンパ腫、マントル細胞リンパ腫、辺縁帯B細胞リンパ腫、多発性骨髄腫、および骨髄異形成症候群についても承認が進められています。
3.企業概要:Revolution Medicines, Inc.
Revolution Medicinesは、2014年に設立され、カリフォルニア州レッドウッドシティに本社を置く、臨床段階の精密腫瘍学企業です。同社は、膵臓がん、肺がん、大腸がんなど、RAS依存性のがんに対する標的療法の発見と開発に注力しています。その目的は、薬剤治療が困難ながんシグナル伝達経路を標的とする革新的な低分子治療薬を通じて、がん治療に革命をもたらすことです。Revolution Medicines社は、特に先進的なRAS(ON)阻害剤プラットフォームと、未充足医療ニーズの高い患者様に向けた次世代の標的がん治療薬の開発への取り組みで高く評価されています。
製品概要:ダラクソンラシブ
ダラクソンラシブ(RMC-6236)は、経口投与可能な直接的なRAS(ON)多選択的阻害剤であり、発がん性RAS変異によって引き起こされる幅広いがんの治療に貢献する可能性があります。ダラクソンラシブは、RAS(ON)とその下流のエフェクターとの相互作用を阻害することで、RASシグナル伝達を抑制します。これは、膵管腺がん(PDAC)、非小細胞肺がん(NSCLC)、大腸がん(CRC)などの主要ながんの一般的な原因となる発がん性RAS変異であるG12X、G13X、およびQ61Xを標的とすることで実現されます。2025年10月、米国食品医薬品局(FDA)は、膵臓がんの治療を目的としたRAS(ON)マルチセレクティブ阻害剤であるダラクソンラシブに対し、希少疾病用医薬品指定を付与しました。米国食品医薬品局(FDA)は、最も一般的なタイプの膵臓がんに対するRAS阻害剤である「ラソンク(daraxonrasib)」を、予定より数ヶ月早く承認し、進行性膵臓がんの患者さんに新たな治療選択肢を提供しました。
分子接着剤:企業プロファイルおよび製品概要(開発中の治療薬)
1. 企業概要:ブリストル・マイヤーズスクイブ
ブリストル・マイヤーズスクイブは、1989年に設立された世界のバイオ医薬品企業です。ニューヨークに本社を置く同社は、腫瘍学、血液学、免疫学、循環器、神経科学の治療領域において、重篤な疾患に対する革新的な医薬品の発見、開発、提供に注力しています。ブリストル・マイヤーズ・スクイブ社は、標的タンパク質分解、細胞療法、精密医療といった最先端のプラットフォームを活用し、画期的な治療法の進展を目指しています。同社は「分子接着剤」治療薬分野における主要企業として台頭しており、セレブロンを介したタンパク質分解剤を開発するとともに、社内研究プログラムや戦略的提携を通じて、次世代の標的タンパク質分解技術を推進しています。
製品概要:メジグドミド
ブリストル・マイヤーズスクイブ社が開発したメジグドマイドは、再発または難治性の多発性骨髄腫を対象に開発が進められている、治験段階の経口分子接着剤分解剤およびセレブロンE3リガーゼモジュレーター(CELMoD)です。この薬剤は、セレブロンに結合し、骨髄腫細胞の生存に重要なIKZF1やIKZF3などの主要な転写因子の標的分解を促進することで作用します。メジグドマイドは、従来のIMiD療法と比較して、より強力なタンパク質分解作用と、免疫活性化の増強をもたらすよう設計されています。2026年7月、ブリストル・マイヤーズスクイブ社は、米国食品医薬品局(FDA)が、再発または難治性の多発性骨髄腫(RRMM)患者を対象とした、メジグドマイドとカルフィルゾミブおよびデキサメタゾンの併用療法(MeziKd)に関する新薬承認申請(NDA)を受理したと発表しました。メジグドマイドは、多発性骨髄腫の治療を目的とした経口セブレロンE3リガーゼモジュレーター(CELMoD)です。FDAは、この適応症について、処方薬ユーザーフィー法(PDUFA)に基づく審査完了予定日を2027年5月と指定しました。現在、本剤は再発または難治性多発性骨髄腫(RRMM)の治療薬として、開発の登録段階にあります。
2. 企業概要:モンテ・ローザ・セラピューティクス
モンテ・ローザ・セラピューティクスは、疾患の原因となるタンパク質を選択的に除去するように設計された標的タンパク質分解剤の開発に注力する、臨床段階のバイオテクノロジー企業です。同社のアプローチは、「Molecular Glue Degrader(MGD)」プラットフォームに基づいています。このプラットフォームは、標的タンパク質と細胞の天然の分解機構との相互作用を誘導し、選択的なタンパク質分解をもたらすように設計されています。モンテ・ローザ社は、このプラットフォームを活用して、免疫学、腫瘍学、および治療が困難なタンパク質標的が関与するその他の疾患を含む幅広い領域において、新規治療法の開発に取り組んでいます。
製品概要:MRT-2359
MRT-2359は、GSPT1を標的とする、強力かつ高選択性で、経口投与可能な治験段階の「分子接着剤・デグラダー(MGD)」です。前立腺がんを含むMYC依存性がんは、急速な増殖を維持するために、発がんタンパク質の翻訳亢進に依存しています。MRT-2359は、翻訳終止因子であるGSPT1を選択的に分解することで翻訳を阻害し、この治療上の弱点を突きます。MRT-2359による治療は、アンドロゲン受容体(AR)、MYC、サイクリンD1-E2Fなど、前立腺がんに関連する多くの発がん性タンパク質の細胞内量を減少させ、転移性去勢抵抗性前立腺がん(mCRPC)の複数の前臨床モデルにおいて、強力な抗腫瘍活性を示しました。現在、本薬剤は去勢抵抗性前立腺がん(CRPC)の治療薬として、第II相臨床試験の段階において評価が進められています。
3.企業概要:Nurix Therapeutics
Nurix Therapeuticsは、2009年に設立され、カリフォルニア州サンフランシスコに本社を置く臨床段階のバイオ医薬品企業です。同社は、独自のDELigaseプラットフォームを通じて、がんおよび免疫疾患に対する標的タンパク質調節療法の発見と開発に注力しています。ヌリックス・セラピューティクスは、標的タンパク質分解および分子接着技術に特化しており、体内のユビキチン・プロテアソーム系を利用してタンパク質を選択的に分解するように設計された低分子治療薬を開発しています。同社は、次世代のタンパク質調節アプローチを通じて、未充足の医療ニーズに応える革新的な精密医療の推進を目指しています。
製品概要:ゼレブルドミド
ゼレブルドミド(NX-2127)は、ブルトン型チロシンキナーゼ(BTK)および、B細胞とT細胞の活性に関与するセレブロンの新規基質であるIKZF1(イカロス)とIKZF3(アイロス)を標的とする、経口投与型の低分子デュアルデグレーダーです。ゼレブルドマイドは、BTKを分解することで悪性B細胞のシグナル伝達を阻害する一方、IKZF1/3の分解によりT細胞の活性化を通じて免疫調節効果を高めます。この二重の作用機序により、複数の発がん経路に作用し、耐性または再発疾患において有効性の向上が期待されます。ゼレブルドマイドの抗腫瘍作用と免疫増強作用の相乗効果は、次世代治療法としての可能性を裏付けています。ゼレブルドマイドは現在、再発・難治性B細胞悪性腫瘍の治療を目的とした第I相臨床試験において評価が進められています。
4.企業概要:GluBio Therapeutics
GluBio Therapeuticsは、2022年に設立されたバイオテクノロジー企業であり、カリフォルニア州サンディエゴに本社を置き、米国と上海の両方で研究活動を行っています。同社は、標的タンパク質分解(TPD)技術を用いた革新的な低分子治療薬の発見と開発に注力しています。独自の創薬プラットフォームと高度なスクリーニング能力を活用し、GluBio Therapeuticsは、腫瘍学および免疫学の適応症を対象とした、選択的な「分子接着剤」および二機能性分解剤による治療法を開発しています。同社は、次世代のタンパク質分解アプローチを通じて、アンメット・メディカル・ニーズを抱える患者様のために、画期的な治療法を生み出すことを目指しています。
製品概要:GLB-001
GLB-001は、GluBio Therapeuticsが開発した、カゼインキナーゼ1α(CK1a)を標的とする経口投与型の分子接着剤・デグラダーです。GLB-001は、CK1aの細胞内E3ユビキチンリガーゼへの動員を促進することで、そのユビキチン化およびそれに続くプロテアソームによる分解を誘導し、CK1aのタンパク質レベルを効果的に低下させます。この作用機序は、急性骨髄性白血病や骨髄異形成症候群などの疾患において、発がん性シグナル伝達経路を阻害するように設計されています。現在、本薬剤は、急性骨髄性白血病、骨髄異形成症候群、真性多血症、および骨髄線維症の治療を目的とした臨床開発の第I相試験段階にあります。
5.企業概要:Gluetacs Therapeutics(上海)有限公司
Gluetacs Therapeutics(Shanghai)Co., Ltd.は、2020年に設立され、上海科技大学(ShanghaiTech University)のインキュベーションを受けたバイオ医薬品企業であり、特に腫瘍学および免疫学分野におけるアンメット・メディカル・ニーズに対応するため、経口投与可能な低分子タンパク質分解剤の開発に注力しています。同社は、AIを活用したスクリーニング、薬理学、プロテオミクス、および創薬能力を基盤として、独自の「分子接着剤(GLUE)」および「二機能性分解剤(GLUETAC)」プラットフォームを開発しました。
製品概要:GT969
GT969は、Gluetacs Therapeuticsが独自の知的財産権(IP)に基づき開発した、画期的なファースト・イン・クラスの経口VAV1 分子接着剤デグレーダーです。従来は薬物標的化が困難とされていた骨格タンパク質VAV1を選択的に分解することで、GT969は免疫系を調節し、自己免疫疾患の治療に新たなアプローチをもたらします。前臨床研究によると、GT969は腸、皮膚、肺などの疾患関連組織において集積性が高まっており、臨床段階にある競合薬であるMRT6160とは一線を画しています。現在、本薬剤は自己免疫疾患の治療を目的とした臨床開発において、前臨床段階にあります。
DelveInsightによる分子接着剤市場の分析的展望
- 詳細な商業的評価:分子接着剤の提携分析、企業別
当レポートでは、対象となった医薬品について、提携、契約、ライセンシング、買収といった取引の金額動向を含む詳細な商業的評価を提供しています。レポート内ではサブセグメンテーションが説明されており、企業間提携(ライセンシング/パートナーシップ)、企業と学術機関との提携、および買収分析が表形式で提示されています。
- 分子接着剤市場の競合情勢
当レポートには、企業間の比較評価(治療領域別・開発段階別・技術別)が含まれています。
分子接着剤レポートの評価
- 企業分析
- 治療領域別評価
- パイプライン評価
- 非活性薬剤の評価
- アンメットニーズ
よくあるご質問
目次
- イントロダクション
- エグゼクティブサマリー
- 分子接着剤:概要
- イントロダクション
- 作用機序
- モダリティ
- 治療への応用
- メリット
- 分子接着剤 - 分析的見解:詳細な商業的評価
- 分子接着剤市場:企業別の提携分析
- 競合分析
- 企業の比較評価(治療領域、開発段階、技術別)
- 治療薬の評価
- 評価:製品種類別
- 評価:病期別・製品種類別
- 評価:投与経路別
- 評価:投与段階別・投与経路別
- 評価:分子の種類別
- 評価:病期別・分子の種類別
- 分子接着剤:企業・製品プロファイル(上市済み治療薬)
- Bristol Myers Squibb
- 企業概要
- POMALYST
- 製品概要
- 研究開発 (R&D) 活動
- 製品開発活動
- 分子接着剤:企業・製品プロファイル(パイプライン治療薬)
- 最終段階製品(登録中)
- 比較分析
- Bristol Myers Squibb
- 企業概要
- Mezigdomide
- 製品概要
- 研究開発 (R&D) 活動
- 製品開発活動
- 中間段階製品(第II相)
- 比較分析
- Monte Rosa Therapeutics
- 企業概要
- MRT-2359
- 製品概要
- 研究開発 (R&D) 活動
- 製品開発活動
- 初期段階製品(第I相)
- 比較分析
- GluBio Therapeutics
- 企業概要
- GLB-001
- 製品概要
- 研究開発 (R&D) 活動
- 製品開発活動
- 治験前・創薬段階製品
- 比較分析
- Gluetacs Therapeutics
- 企業概要
- GT969
- 製品概要
- 研究開発 (R&D) 活動
- 製品開発活動
- 治験が中止された製品
- 比較分析
- 分子接着剤:アンメットニーズ
- 分子接着剤:市場促進・抑制要因