低分子ドラッグデリバリーと製剤におけるイノベーション

ディスラプティブ技術が新製品上市の成長機会を促進

低分子は適応症を問わず主要な薬剤クラスですが、ドラッグデリバリーの有効性を脅かすいくつかの問題に直面しています。オフターゲット効果、バイオアベイラビリティの低さ、溶解度の低さ、全身毒性、浸透性の悪さなどです。低分子医薬品の開発パイプラインは依然として主要な治療薬クラスですが、ドラッグデリバリーのアプローチを改善するために研究開発を強化することが不可欠です。Frost &Sullivanによる低分子ドラッグデリバリーにおける最新の動向分析では、有機、無機、キャリアフリーの低分子ドラッグデリバリーシステム（DDS）の開発だけでなく、患者のアドヒアランス向上や標的低分子デリバリーのための製剤開発についても取り上げています。

官能基の修飾、望ましくない化学基のマスキング、ターゲティングリガンドのコンジュゲーションなどの低分子医薬品修飾アプローチは、ドラッグデリバリーの方法として広く普及しています。しかし、プロドラッグ戦略、低分子-薬物コンジュゲート（SMDC）、多価デリバリーシステムなど、医薬品を修飾し、望ましい薬物特性、すなわち高い溶解性とバイオアベイラビリティ、より優れた標的デリバリーを達成するための他のアプローチも出現しています。

新規DDS開発のための高度な技術プラットフォームが出現するにつれて、新しい低分子DDSはより広く採用されるようになっています。脂質ベース、ポリマーベース、デンドリマーベースのDDSの開発が加速しています。これらは小分子の徐放性と標的特異性を向上させる。例えば、がん細胞は、既存の送達システムの改良型や新しい送達システムを用いて特異的に標的化されます。

新興のスマートかつプログラマブルな刺激反応デリバリーシステムは、業界にとってディスラプティブ技術であり、低分子の医薬品を標的かつ持続的に放出するために、あらゆるタイプのキャリアを使用することができます。ナノキャリアとナノ製剤は、複数の適応症向けに開発中のあらゆるタイプのデリバリー担体における主要な業界動向です。エクソソームや血液成分などの天然由来のキャリアは、その生体適合性や生分解性の特性について研究中です。経口製剤セグメントでは、特に疎水性の低分子では脂質ベースキャリアがリードしています。キャリアフリーの自己組織化ナノ医薬品は、次世代の低分子医薬品として台頭しつつあります。

製剤におけるこうした新たな開発やアプローチは、患者のアドヒアランス向上に役立っています。がんや肺疾患のための乾燥粉末吸入製剤は、特に注射剤と比較して、低分子医薬品のバイオアベイラビリティと患者のアドヒアランスを向上させます。経口製剤と注射剤は、がんや神経・肺疾患に最も広く採用されている投与方法のひとつであることに変わりはありませんが、舌下投与方法は現在研究中です。

目次

戦略的インペラティブ

• なぜ成長が難しくなっているのか？
• The Strategic Imperative 8（TM）：成長抑制要因
• The Strategic Imperative 8（TM）
• 低分子ドラッグデリバリー業界の進歩に対する主要な戦略的インペラティブの影響
• Growth Pipeline Engine（TM）を促進する成長機会
• 調査手法

成長機会分析

• 促進要因
• 成長促進要因分析
• 成長抑制要因
• 成長抑制要因分析
• 分析範囲
• セグメンテーション
• 低分子ドラッグデリバリーの課題

ドラッグデリバリーのアプローチ

• 低分子ドラッグデリバリーの動向
• 低分子ドラッグデリバリーアプローチの紹介
• バイオアベイラビリティを高める薬物修飾アプローチ
• 医薬品修飾アプローチの主要なイノベーター
• リガンドコンジュゲーションによるターゲットデリバリーの改善
• 主要イノベーター - リガンドコンジュゲーション
• キャリア
• リポソーム
• 脂質NP
• ニオソーム
• 新興の脂質ベース有機キャリアの主要イノベーター
• ポリマーミセル
• ポリマーNP
• ポリマーマイクロスフェア
• ポリマーベースキャリアの主要イノベーター
• 脂質・ポリマーハイブリッドNP
• ハイドロゲル
• デンドリマー
• カーボンドット
• DNAナノボット
• 新興有機キャリアの主要イノベーター
• 天然由来キャリア
• 無機キャリア
• キャリアフリー医薬品
• 新興プラットフォーム - プログラマブルDDS
• スマート刺激反応システム
• DDS用キャリアとしてのナノ粒子
• ドラッグデリバリー担体と製剤の選択におけるAIの役割

製剤

• 低分子ドラッグデリバリー製剤システム
• 低分子の投与方法と製剤
• 製剤における賦形剤の役割
• 吸入可能な粉末製剤
• 主要イノベーター
• 経口製剤におけるLNP
• 経口製剤とデリバリーにおける主要イノベーターとイノベーション
• 注射剤におけるポリマーDDS
• 主要イノベーター
• 口腔/舌下デリバリーにおける開発
• 疾患領域ごとの低分子DDSの動向

市場力学

• 低分子ドラッグデリバリー業界プレイヤー
• 低分子DDSのコラボレーション状況
• 低分子デリバリーの先進ドラッグデリバリー・製剤プラットフォームを提供する主要なCDMO企業

成長機会ユニバース

• 成長機会1：CDMOとの連携による研究開発活動の強化
• 成長機会2：先進ドラッグデリバリーアプローチに対するAIの統合
• 成長機会3：患者のアドヒアランスを向上させるシンプルな投与モード

付録

次のステップ

Disruptive Technologies Drive Growth Opportunities for New Product Launches

Small molecules, which are the leading drug class across indications, face several issues that threaten their drug delivery efficacy. They suffer from off-target effects, poor bioavailability, low solubility, systemic toxicity, and poor permeability. While the small molecule drug development pipeline remains a leading therapeutic class, it is essential to intensify R&D to improve drug delivery approaches. This Frost & Sullivan analysis of the latest advances in small molecule drug delivery covers developments in organic, inorganic, and carrier-free small molecule drug delivery systems (DDSs) as well as developments in formulations for improved patient adherence and targeted small molecule delivery.

Small molecule drug modification approaches-such as the modification of functional groups, masking undesirable chemical groups, conjugation of targeting ligands-remain a widespread method for drug delivery. However, other approaches are emerging, including prodrug strategies, small molecule-drug conjugates (SMDCs), and multivalent delivery systems, which serve to modify the drug and achieve desirable drug properties-higher solubility and bioavailability and better targeted delivery.

As advanced technology platforms for the development of novel DDSs emerge, new small molecule DDSs experience more widespread adoption. Development has accelerated for lipid-based, polymer-based, and dendrimer DDSs. These improve the sustained release and target specificity of small molecules. For instance, cancer cells are specifically targeted using improved versions of the existing delivery systems and newer delivery systems.

Emerging smart and programmable stimuli-response delivery systems are industry-disrupting technologies that can use any type of carrier for targeted and sustained small molecule drug release. Nanocarriers and nanoformulations are a key industry trend across all delivery vehicle types under development for multiple indications. Naturally derived carriers-such as exosomes and blood components-are under research for their biocompatibility and biodegradability properties. Lipid-based carriers lead in the oral formulations segment, especially for small hydrophobic molecules. Carrier-free self-assembly nanodrugs are emerging as the next generation of small molecule drugs.

These new developments and approaches in formulations help improve patient adherence. Dry powder inhalable formulations for cancer and pulmonary diseases increase the bioavailability of small molecule drugs and patient adherence, especially in comparison to injectables. Oral formulations and injectables remain one of the most widely adopted modes of administration for cancer and neurological and pulmonary diseases, while the sublingual mode is under exploration.

Table of Contents

Strategic Imperatives

• Why Is It Increasingly Difficult to Grow?The Strategic Imperative 8™: Factors Creating Pressure on Growth
• The Strategic Imperative 8™
• The Impact of the Top 3 Strategic Imperatives on Advances in the Small Molecule Drug Delivery Industry
• Growth Opportunities Fuel the Growth Pipeline Engine™
• Research Methodology

Growth Opportunity Analysis

• Growth Drivers
• Growth Driver Analysis
• Growth Restraints
• Growth Restraint Analysis
• Scope of Analysis
• Segmentation
• Challenges in Small Molecule Drug Delivery

Drug Delivery Approaches

• Trends in Small Molecule Drug Delivery
• Introduction to Small Molecule Drug Delivery Approaches
• Drug Modification Approaches That Enhance Bioavailability
• Key Innovators in Drug Modification Approaches
• Ligand Conjugation for an Improved Targeted Delivery
• Key Innovators - Ligand Conjugation
• Carriers
• Liposomes
• Lipid NPs
• Niosomes
• Key Innovators in Emerging Lipid-based Organic Carriers
• Polymeric Micelles
• Polymeric NPs
• Polymeric Microspheres
• Key Innovators in Polymer Based Carriers
• Lipid-polymer Hybrid NPs
• Hydrogels
• Dendrimers
• Carbon Dots
• DNA Nanobots
• Key Innovators in Emerging Organic Carriers
• Naturally Derived Carriers
• Inorganic Carriers
• Carrier-free Drugs
• Emerging Platforms-Programmable DDSs
• Smart Stimuli-response Systems
• Nanoparticles as Carriers for DDSs
• The Role of AI in Selecting Drug Delivery Vehicles and Formulations

Formulations

• Small Molecule Drug Delivery Formulation Systems
• Small Molecule Mode of Administration and Formulations
• The Role of Excipients in Formulation
• Inhalable Powder Formulations
• Key Innovators
• LNPs in Oral Formulations
• Key Innovators and Innovations in Oral Formulation and Delivery
• Polymeric DDSs in Injectables
• Key Innovators
• Developments in Buccal/Sublingual Delivery
• Small Molecule DDS Trends per Disease Area

Market Dynamics

• Small Molecule Drug Delivery Industry Players
• Collaboration Landscape for Small Molecule DDS
• Key CDMO Players Offering Advanced Drug Delivery and Formulation Platforms for Small Molecule Delivery
• Key CDMO Players Offering Advanced Drug Delivery and Formulation Platforms for Small Molecule Delivery
• Key CDMO Players Offering Advanced Drug Delivery and Formulation Platforms for Small Molecule Delivery

Growth Opportunity Universe

• Growth Opportunity 1: Collaborating with CDMOs to Intensify R&D Activities
• Growth Opportunity 2: Integrating AI for Advanced Drug Delivery Approaches
• Growth Opportunity 3: Simpler Administration Modes That Increase Patient Adherence

Appendix

• Technology Readiness Levels (TRL): Explanation

Next Steps

• Your Next Steps
• Why Frost, Why Now?
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